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聚乙二醇修飾的藥物特性
聚乙二醇修飾的藥物特性

大部分蛋白類藥物、活性多肽類藥物及其有機化學藥物在充分發揮其功效時,都隨著著一些本身沒法擺脫的難題,如功效周期時間短、很大的抗原性及其副作用。而聚乙二醇中性化、無毒性、具備與眾不同的理化性質和優良的生物相溶性,而且是少數被FDA準許可用以身體注入服藥的化合物。因而,將活性的聚乙二醇根據有機化學方式聯接到蛋白、活性多肽、小分子藥物及脂質體上,即開展藥物分子的PEG化,便可合理提升 藥物分子的生物藥物半衰期并減少其副作用。

聚乙二醇修飾的藥物特性

在其中,科學研究數多的是蛋白的PEG修飾。早在二十世紀七十年代,Davies和Abuchowsky等便發覺歷經PEG修飾的蛋白功效好于沒經修飾的原形藥物。當聚乙二醇偶聯反應到藥物分子表層時,便將其優i質特性授予修飾后的藥物分子,更改她們在溶液中的生物分派個人行為及其溶解性,并在其所修飾的藥物分子周邊造成天然屏障,減少藥物分子的酶解,防止在腎i臟功能的新陳代謝中被迅速清除,并使藥物分子被細胞免疫所鑒別。

因而歷經PEG修飾的蛋白質藥物與沒經修飾的蛋白質藥物對比匯總優點以下:

(1)更強的生物特異性;

(2)脂質體對惡性腫瘤有更強的處于被動靶向治療功效;

(3)更長的藥物半衰期;

(4)較低的較大 半衰期;

(5)半衰期起伏較小;

(6)較少的酶溶解功效;

(7)較少的抗原性及抗原性;

(8)較小的毒副作用;

(9)更強的溶解度;

(10)服藥頻率降低;

(11)提升 患者的依從,提升 生活品質,減少治療費。

聚乙二醇修飾的藥物特性

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